Барбитураты: лекарства и наркотики

Содержание

1. Свойства и действие2. Классификация3. Вещества ультракороткого периода4. Барбитураты короткого и среднего периода действия5. Длительного периода действия6. Побочные действия и противопоказания7. Зависимость8. Непреднамеренная барбитуромания9. Наркомания10. Помощь при отравлении11. Диагностика и лечение зависимости

Производные барбитуровой кислоты, синтезированной во второй половине 19 века, приобрели широкую популярность благодаря сильным свойствам угнетать функции центральной нервной системы. Немецкий химик Адольф Байер, разработавший новое соединение, назвал его по имени святой Барбары, именины которой праздновались в день открытия.

Свойства и действие

Барбитуровая кислота представляет бесцветный кристаллический порошок, очень плохо растворяющийся в холодной воде, лучше — в спиртовых растворах. На его основе было произведено более 2000 барбитуратов, на сегодняшний день число их сократилось до полутора десятков наименований, различающихся свойствами и механизмом действия. Большинство веществ обладает общей частицей «барб» и суффиксом «ал» в названии, позволяющими легко их идентифицировать.

Барбитураты синтезируются путем конденсации мочевой кислоты в присутствии этилата натрия.

Все барбитураты оказывают сходные действия на организм:

  • седативное;
  • противосудорожное;
  • снотворное;
  • наркотическое.

Кроме того, им свойственны амнестические и анксиолитические (снижающие тревожность) эффекты.

В медицине барбитураты применяются для лечения бессонницы, эпилепсии, невротических синдромов, устранения последствий стрессов, снятия тревожности, входят в состав анестезирующих препаратов. В ветеринарии их используют для эвтаназии больных животных.

В организме барбитураты оказывают выраженное угнетающее действие на функции центральной нервной системы, сила которого зависит от применяемой дозы. Результатом может быть состояние от легкого успокоения до комы. Умеренное количество дает эйфорический эффект, напоминающий алкогольное опьянение:

  • головокружение;
  • нарушение координации, неуверенная походка;

  • несвязная и невнятная речь.

Большие дозы погружают человека в тяжелый сон.

Воздействие веществ на лимбическую систему головного мозга проявляется в снижении концентрации внимания, ослаблении контроля над эмоциями, неуправляемом поведении, провалах памяти. Последствиями применения барбитуратов обычно становятся нарушения тонуса блуждающего нерва, приводящие к бронхоспазму, уменьшению частоты сокращений сердечной мышцы, выраженному снижению артериального давления.

Классификация

Все барбитураты классифицируются по скорости наступления и длительности фармакологического действия:

Вещества ультракороткого периода

Основная сфера их использования — анестезиологическая. Эти барбитураты вызывают наступление медикаментозного сна через 1-2 мин. после инфекционного введения. Принимаемые орально, они помогают справиться с легкой степенью бессонницы. Продолжительность действия — 2-3 часа. В список препаратов входят:

  • тиамилал;
  • тиопентал;
  • метогекситал.

Барбитураты короткого и среднего периода действия

Служат основными активными веществами препаратов, предназначенных для лечения психических расстройств. Эффект от применения наступает через 40–50 мин. и продолжается около 6-8 часов. Список соединений включает:

  • тальбутал;
  • пентобарбитал;
  • буталбитал;
  • секобарбитал;
  • апробарбитал.

Длительного периода действия

Обладают сильным противосудорожным эффектом, их используют для лечения эпилептических приступов. Сон в результате применения этого вида препаратов тянется около 10 часов. В медицине используются средства с содержанием:

Вещества короткого и среднего механизма действия метаболизируются в печени, длительно действующие нейтрализуются почками.

В небольших количествах барбитураты добавляются в состав аналгезирующих, успокоительных, корректоров вегетативных расстройств.

Лекарственными формами веществ, выпускаемых фармацевтической промышленностью, являются порошки для приготовления растворов, ампулы с жидкостями, суппозитории, таблетки.

Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты применения барбитуратов включают угнетенное настроение, сонливость, гипотензию, снижение температуры тела, заторможенность рефлексов.

Прием веществ противопоказан при склонности к депрессивным состояниям, алкоголизме, гипотензии, легочных заболеваниях, повышенной чувствительности.

При передозировке препаратов наблюдаются:

  • сильное головокружение;
  • частый поверхностный пульс;
  • резкое падение давления, коллапс;
  • бледность, синюшность кожи;
  • расстройство сознания;
  • паралич дыхания вплоть до полной остановки.

Смертельное отравление барбитуратами вероятно после приема дозы в 2,5 г.

Зависимость

Барбитураты входят в перечень запрещенных наркотических и психотропных веществ, так как способны вызывать сильную физиологическую и психологическую зависимость. Привыкание развивается по нескольким причинам.

Непреднамеренная барбитуромания

Люди, которым барбитуратовые медикаменты назначаются для лечения бессонницы или невротических проявлений, прибегают к помощи препарата не так, как предписано инструкцией, а при любом ухудшении самочувствия. Угнетение нервной системы и сопутствующее ему состояние спокойствия воспринимаются как неотъемлемый признак выздоровления. Через некоторое время ощутимое действие препарата заканчивается, но продукты его распада продолжают циркулировать в крови, провоцируя развитие побочных эффектов. Скоро появляется потребность в новой дозе, так как нарушения сна и нервные состояния возвращаются.

Очень быстро назначенного количества лекарства перестает хватать — организм теряет чувствительность к нему и реагирует лишь на повышенные дозы. Характерным признаком барбитуромании является прием таблеток не только перед сном, но и в дневные часы. Формирование толерантности является признаком физиологической зависимости. Развивается она в срок от 3-х недель до 5-ти месяцев. Наиболее подвержены ей психически нестабильные люди или страдающие алкоголизмом.

Стадии барбитуромании:

  1. Рост дозировки препарата. Таблетки принимаются «для лучшего сна», но оказывают обратный эффект — вызывают приподнятое настроение, эйфорию, высокую подвижность, хороший аппетит. Ночной сон при этом становится тяжелым, часто сопровождается кошмарами. Пропуск приема таблеток влечет раздражительность, вспышки паники или гнева, депрессивные признаки. Время от времени количество лекарства увеличивается.
  2. Принимаемая доза стабилизируется. На этой стадии зависимые плотно «сидят» на препаратах, употребляя 15-20 дневных норм. Возбудимость становится ниже, барбитурат необходим для поддержания нормального самочувствия. Признаками злоупотребления являются вспышки неожиданного гнева, плаксивость, истерические припадки. Вследствие толерантности развивается стойкое расстройство сна.

Если зависимость обнаруживается и больного принудительно лишают его дозы, следует мощный абстинентный синдром:

  • расширение зрачков, болезненная реакция на свет;
  • сильный озноб;
  • профузное потоотделение;
  • тремор, судороги мышц;
  • тахикардия;
  • высокое артериальное давление;
  • полное отсутствие аппетита, расстройство пищеварения, рвота, понос;
  • психопатические бредовые состояния.

Наркомания

Барбитураты необычайно популярны среди наркоманов, ищущих удовольствия от влияния химикатов на организм.

Вещества длительного действия, такие как фенобарбитал, успехом у наркозависимых не пользуются. Они предпочитают быстрые и средние барбитураты. Для получения наркотического эффекта терапевтическая доза превышается в 3–4 раза. Скорейшая результативность достигается при внутривенном введении препаратов.

Опьянение барбитуратами проходит в 4 стадии:

  1. Мгновенный эффект, длящийся несколько секунд: появление ярких искр, светящихся кругов перед глазами, красочные видения, чувство полета или падения. Человек в прямом смысле не держится на ногах и на некоторое время отключается.
  2. Активная фаза продолжается от 1 до 3 часов, характеризуется повышенной веселостью, быстрой переключаемостью с одного занятия на другое, разнообразной неосмысленной деятельностью, эмоциональными всплесками и нескончаемой сменой настроения от гнева к восторгу. В этот период наблюдаются гипотензивные признаки, снижение температуры тела, редкий пульс, испарина, покраснение кожи. Симптомы постепенно нарастают по мере угасания активности.
  3. Следующей стадией интоксикации становится тяжелый барбитуратовый сон. Артериальное давление при этом еще больше снижается, кожа бледнеет, пульс прощупывается плохо, мышцы становятся слабыми и вялыми. Состояние на вид напоминает коматозное. Разбудить человека при этом практически невозможно. Длительность такого сна — около 4-х часов.
  4. Пробуждение сопровождается полной разбитостью, усталостью, болью и слабостью в мышцах, неспособностью сосредоточиться. Все реакции замедлены, присутствует отвращение к пище, сильная тошнота. Если в это время выпить горячей воды, опьянение возвращается.

Внешние признаки длительно протекающей барбитуромании у человека красноречивы: серый, землистый цвет кожи, множественные гнойнички, узелковые образования, рассеянный малоосмысленный взгляд, больные тусклые волосы, дурной запах изо рта, неряшливость.

Влияние веществ на организм провоцирует развитие дистрофии миокарда, токсический гепатоз, цирроз печени. Страдают умственные способности, формируется хроническая депрессия. Тягчайшими последствиями пристрастия к барбатуратам являются полный распад личности и самоубийства.

Помощь при отравлении

При явных признаках отравления веществами экстренная помощь требует промывания желудочно-кишечного тракта: нужно дать больному выпить большое количество воды, вызвать рвоту, заставить принять полевое слабительное. Это поможет вывести не успевший всосаться в кровь препарат. Дальнейшие меры должны приниматься медиками.

Проводится интенсивная терапия:

  • детоксикация организма — ускоренный выход веществ с током мочи;
  • введение антидота — тиосульфата натрия;
  • при блокаде дыхательного центра применяют Коразол, Кофеин, Бемегрид;
  • инфузионная терапия — введение растворов глюкозы, хлорида натрия;
  • стабилизация артериального давления с помощью препаратов Преднизолона, Мезатона;
  • восстановление работы органов и систем посредством витаминной терапии, гепатопротекторов, сердечных лекарств, антиоксидантов.

Диагностика и лечение зависимости

Диагностика барбитуромании включает несколько методов, среди которых: психологическое обследование, исследование биохимических показателей крови, МРТ головы, компьютерная томография мозга.

Действенная помощь зависимым оказывается в наркологических отделениях или специализированных клиниках.

Самым важным этапом лечения считается постепенный отказ от применяемых веществ. Он происходит небыстро, в течение нескольких недель, под врачебным и лабораторным контролем.

В дальнейшем применяют:

  • лечение головного мозга с использованием ноотропных препаратов;
  • стабилизационную терапию для психики депрессантами и транквилизаторами;
  • психологическую терапию и реабилитацию.

Ввиду большого риска развития привыкания, множественных побочных эффектов, барбитураты в настоящее время имеют узкую сферу применения, ограниченную лечением эпилепсии, судорожных синдромов и анестезиологией. В качестве препаратов седативного и снотворного действия вместо них используются менее опасные медикаменты бензодиазепиновой группы.