Что такое фенобарбитал – дозировка, содержание в препаратах и побочные действия

Содержание

1. Фармакологические свойства2. Препараты3. Воздействие на организм4. Ограничения по дозировке5. Проявления и последствия интоксикации6. Лечение отравления

Это химическое соединение относится к группе барбитуратов — производных барбитуровой кислоты, изготавливаемой в Европе с середины 19 века. Синтезированный на ее основе барбитал, а затем его модификация — фенобарбитал — приобрели высокую популярность в медицине благодаря сильному терапевтическому свойству: способности снижать нервную возбудимость, оказывая седативное и снотворное действие. Новое лекарство стало широко применяться при нарушениях сна, судорожных синдромах, истерических припадках и просто для успокоения нервов. Как и в большинстве случаев, существование побочных эффектов и вред от применения средства на организм выявились несколько позднее — когда участились случаи отравления.

Фармакологические свойства

В чистом виде фенобарбитал представляет собой кристаллический порошок белого цвета, слегка горький на вкус. Он плохо растворяется в воде, хорошо — в растворах спиртов и щелочей.

Активные вещества фенобарбитала, как и других барбитуратов, оказывают выраженное угнетающее действие на деятельность центральной нервной системы. Клетки коры головного мозга, в частности таламуса, после приема вещества становятся менее чувствительны к импульсам, посылаемым внутренними органами. Непосредственная причина этого — снижение возбудимости нейронных связей, однако полный механизм действия фенобарбитала на организм изучен пока недостаточно. Следствием изменений, происходящих в ЦНС под его влиянием, являются седативный, противосудорожный и снотворный эффекты.

Барбитуратовый сон непохож на обычный физиологический. При одной и той же продолжительности — 7–8 часов — под воздействием лекарства меняется его структура: глубокие медленные фазы увеличиваются, фаза быстрого сна сокращается.

Препараты

Фармацевтической промышленностью выпускаются аналогичные лекарственные препараты с непатентованным наименованием Фенобарбитал и торговой маркой Люминал. Основные показания к применению этих средств: эпилептические приступы, спастические спазмы сосудов, перевозбуждение нервной системы по причине психических расстройств, алкогольной абстиненции или применения психотропных веществ, нарушение сна вследствие невротических проявлений.

В небольшом количестве фенобарбитал оказывает спазмолитический, сосудорасширяющий фармакологический эффект, снижает артериальное давление, способствует прекращению тахикардии, снятию головных болей.

В малой концентрации он входит в состав многих аналгезирующих, седативных, гипотензивных средств. Популярные медикаменты с его содержанием:

  • Валокардин;
  • Валосердин;
  • Корвалол;
  • Андипал;
  • Пенталгин-Н;
  • Тетралгин.

Противопоказаниями к применению являются:

  • алкоголизм, наркотическая зависимость;
  • обструктивные заболевания легких;
  • анемия;
  • гипертиреоз;
  • порфирия — редкое наследственное заболевание крови;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • депрессивные расстройства;
  • сахарный диабет;
  • аллергия на барбитураты.

Фенобарбитал запрещено сочетать с другими видами седативных средств, транквилизаторами, антидепрессантами, алкогольными напитками. Нежелателен его прием одновременно с антибиотиками, сульфаниламидами, гормональными препаратами и другими сильнодействующими веществами.

Воздействие на организм

Особенностью фенобарбитала является его медленное усвоение и еще более медленный распад. Из желудочно-кишечного тракта вещество полностью всасывается в течение 1–2 часов, равномерно распределяется в тканях организма, плазме крови, преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выраженный эффект от приема длится около 12 часов. Метаболизируется печенью. Период выведения с мочой составляет 5–7 суток. Это служит причиной кумулятивного эффекта фенобарбитала: при длительном приеме или высоких применяемых дозах препаратов усиливаются их побочные действия, развиваются симптомы передозировки.

Побочные явления фенобарбитала: рассеянность, снижение внимания, сонливость, головокружение, слабость, нарушение координации, непроизвольные движения мышц, падение артериального давления и температуры тела. При печеночной недостаточности вероятны кожные аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, нарушение функций кроветворения.

У маленьких детей высокие дозы фенобарбитала вследствие угнетения ЦНС могут провоцировать задержку психического развития и синтез костных тканей. В тяжелых случаях при совместном приеме с другими седативными средствами вероятно нарушение работы дыхательного центра. По данным исследования ВОЗ, регулярный прием барбитуратов значительно повышает риск онкологических заболеваний.

Другим опасным свойством вещества является его способность вызывать привыкание — постепенное снижение чувствительности к оказываемому воздействию и потребность в повышении дозировок. Резкий отказ от препарата после длительного приема провоцирует синдром отмены: сниженное настроение, вспышки раздражительности, агрессии, истерические проявления, сильные головные боли, нарушение сердцебиения, гипертонию.

По этим причинам фенобарбитал входит в список наркотических и психотропных веществ, на которые распространяются законодательно закрепленные требования по контролю за оборотом. Во многих государствах фенобарбитал исключен из официальных фармакопей из-за потенциальной опасности для здоровья, в США, ОАЭ он запрещен к ввозу.

Специфичность воздействия вещества, отсутствие эффекта эйфории после применения не способствуют росту его популярности среди наркозависимых. Фенобарбитал редко принимают с целью получения удовольствия. Чаще зависимость или интоксикация развивается на фоне неправильного лечения, бесконтрольного увеличения порций, наличия противопоказаний к употреблению, суицидальных попыток.

Ограничения по дозировке

Обычная разовая доза приема Люминала, или Фенобарбитала, для взрослых составляет 50–200 мг и зависит от вида и тяжести заболевания. Для купирования эпилептических припадков рекомендуемое количество вещества увеличивают до 400 мг. Максимально допустимая дозировка предусматривает не более 600 мг лекарства в сутки. Терапия средствами на основе фенобарбитала длится до 20 дней. Для предупреждения накопительного эффекта и привыкания во время курса лечения рекомендуется делать перерывы на 2 суток через каждые 4 дня приема.

Проявления и последствия интоксикации

Симптомы передозировки вероятны после однократного употребления 500 мг и более. Смертельная порция фенобарбитала варьируется от 2 до 10 г в зависимости от веса, здоровья человека.

Физическое состояние при остром отравлении напоминает опьянение:

  • сильное головокружение;
  • тошнота;
  • бессвязная речь;
  • заторможенность реакций;
  • нарушения зрения и слуха;
  • галлюцинации;
  • расширение зрачков;
  • неспособность координировать движения, управлять собственным телом;
  • непроизвольные подергивания мышц, тремор;
  • проливной пот;
  • учащенное поверхностное дыхание;
  • слюнотечение;
  • нарушение диуреза.

На начальной стадии интоксикации больной реагирует на внешние раздражители, пытается отвечать на вопросы. В дальнейшем рефлексы замедляются, человека охватывает сонливость, он засыпает или впадает в коматозное состояние.

Летальный исход вероятен при тяжелом отравлении фенобарбиталом в результате паралича дыхательного центра, отека мозга, легких, остановки сердца.

Хроническая интоксикация развивается на фоне длительного применения препаратов, при этом больной может не отдавать себе отчета в своем состоянии или списывать недомогания на проявление болезни.

Распространенные симптомы:

  • диспепсические расстройства, запоры;
  • угнетенное настроение, апатия, неадекватные действия, плаксивость, тревожность, приступы паники;
  • кошмарные сновидения;
  • головные боли;
  • астенический синдром: вялость, сонливость, мышечная слабость;
  • низкое артериальное давление;
  • гипотермия.

У мужчин при хроническом отравлении вероятно развитие импотенции, у женщин — нарушения месячного цикла.

Лечение отравления

Первая помощь при признаках острой интоксикации заключается в срочном промывании желудка и стимулировании работы почек. Если человек находится в сознании, ему дают выпить большое количество воды с активированным углем, слабым раствором марганцовки, затем несколько раз вызывают рвоту. Для ускорения выведения препарата почками вместе с жидкостью дают сильнодействующие мочегонные.

Если отравленный находится без сознания, нельзя вливать воду ему в рот. До приезда врача больного укладывают на бок, следят за тем, чтобы не запал язык. При отсутствии дыхания делают массаж сердца. Промывание желудка осуществляется медицинским работником через введенный зонд.

В стационаре проводится симптоматическое лечение:

  • регуляция водно-электролитного баланса;
  • введение препаратов для поддержания сердечной деятельности, работы мозга, восстановления нормального артериального давления;
  • гемодиализ;
  • искусственная вентиляция легких.

Назначение антидотов не практикуется из-за непредсказуемости последствий и возможных осложнений.

В случае развившейся медикаментозной зависимости от фенобарбитала отвыкание происходит также в стационаре под врачебным контролем с помощью постепенного уменьшения доз.

Реабилитация занимает от 2-х недель до нескольких месяцев. Избавление от психологической зависимости — стремления сглаживать любое нервное возбуждение или тревогу приемом таблеток — может занять более длительный срок.